N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺
伊托必利(Itopride)
CAS: 122898-67-3
化学式: C20H26N2O4
性质
从异丙醚和乙醇中得无色针状结晶，熔点111～112℃。
制法
4一2一（二甲氨基）乙氧基]苄胺溶于甲苯，加入3. 4--甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温搅拌。加入盐酸。分出水层，用甲苯洗，用20%氢氧化钠碱化。过滤收集沉淀，再用异丙醚处理得产物。
用途
日本北陆制药研制开发，1995年在日本首次上市。胃肠促动力药，具多马胺D2体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有中度催吐作用。适用于功能性消化不良引起的各种症状，如上腹不适，餐后饱胀，食欲不振，恶心，呕吐等。
N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺 - 性质
可信数据
从异丙醚和乙醇中得无色针状结晶，熔点111～112℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺 - 制法
可信数据
4一2一（二甲氨基）乙氧基]苄胺溶于甲苯，加入3. 4--甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温搅拌。加入盐酸。分出水层，用甲苯洗，用20%氢氧化钠碱化。过滤收集沉淀，再用异丙醚处理得产物。
最后更新：2022-01-01 09:23:19
N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺 - 用途
可信数据
日本北陆制药研制开发，1995年在日本首次上市。胃肠促动力药，具多马胺D2体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有中度催吐作用。适用于功能性消化不良引起的各种症状，如上腹不适，餐后饱胀，食欲不振，恶心，呕吐等。
最后更新：2022-01-01 09:23:19
N-[4-[2-(二甲胺基)乙氧基]苯甲基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺 - 盐酸伊托必利
可信数据
本品为N-[4-[2-(N，N-二甲基氨基）乙氧基]苄基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算，含C20H26N204•HCl不得少于99.0% 。
性状
- 本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末;无臭。
- 本品在水中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中几乎不溶。
- 熔点 本品的熔点（通则0612第一法）为191〜196°C。
- 吸收系数 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在258mn波长处测定吸光度，吸收系数为325〜345。
鉴别
- 取本品约25mg，置干燥的试管中，加丙二酸约30mg与醋酐0.5ml,加热，显红棕色。
- 取本品，加水制成每lml中约含15% 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在258nm的波长处有最大吸收，在238nm的波长处有最小吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1187图）一致。
- 本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。
检查
- 酸度 取本品l.Og，加水10ml溶解后，依法测定(通则0631)，pH 值应为3.5〜5.5。
- 溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
- 有关物质 取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Kromasil C18，4.6 mm X 250mm, 5um 或效能相当的色谱柱）；以0.05mol/ L 磷酸二氢钾溶液（用稀磷酸或稀氢氧化钾溶液调节pH 值至4.0)为流动相A ，以乙腈为流动相B ，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为258nm。取对照溶液20ul注人液相色谱仪，记录色谱图，伊托必利峰的保留时间约为10分钟，伊托必利峰与其相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3 倍(0.3 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。
- 残留溶剂 取本品适量，精密称定，加水制成每lml中含40mg的溶液，作为供试品溶液；另取三氯甲烷与甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜制成每lml中分别约含24ug与356ug 的混合溶液，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定。用5% 二苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱；程序升温，起始温度为35°C，维持5分钟，以每分钟3°C的速率升温至175°C，然后以每分钟35°C的速率升温至260°C，维持20分钟；进样口温度为100°C ,检测器温度为260°C，不分流进样。取对照品溶液lul注入气相色谱仪，记录色谱图，各成分峰之间的分离度应符合要求，各峰面积的相对标准偏差不大于10% 。精密量取对照品溶液与供试品溶液各1u1，注人气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。三氯甲烷与甲苯的残留量均应符合规定。
- 干燥失重 取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0. 5% (通则 0831)。
- 炽灼残渣 取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
- 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酐50ml，照电位滴定法（通则0701)，用高氯酸滴定液(O.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml的高氯酸滴定液（0.lmol/L) 相当于39.49mg 的C20H26N2O4•HCl。
类别
胃肠动力药。
贮藏
密封，在干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 14:23:08
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